用于递送小干扰RNA的新型纳米笼

小干扰RNA (siRNA) 是可用于治疗多种疾病的新型疗法。这导致对在细胞中递送 siRNA 的选择性、高效和安全方式的需求不断增长。现在，在阿姆斯特丹大学和莱顿大学之间的合作中，研究人员已经开发出用于 siRNA 递送的专用分子纳米笼。在 Journal Chem 刚刚发表的一篇论文中，他们介绍了易于制备并显示可调 siRNA 递送特性的纳米笼。

纳米笼由阿姆斯特丹大学范特霍夫分子科学研究所的 Joost Reek 教授和 Bas de Bruin 教授的均相、超分子和仿生催化研究小组开发，并在 Alexander Kros 教授小组进行了进一步研究在莱顿化学研究所。研究人员被 siRNA 在基因治疗中的潜力所激励，这需要有效的传递系统。他们着手开发在外部具有官能团的纳米笼，使笼能够结合 siRNA 链。由于结合是基于可逆键，siRNA 原则上可以在细胞环境中释放。为了探索纳米笼的递送特性，研究人员使用各种人类癌细胞进行了实验室研究。

一系列纳米笼

纳米笼是小分子构建单元的结构，即所谓的双位配体，它们使用金属原子连接。一个典型的笼由 12 个金属原子和 24 个配体组成，因此缩写为 M12L24。研究人员设计并合成了五种不同的配体，以形成具有不同 siRNA 结合亲和力的分子笼。然后，他们使用铂或钯作为连接金属制备了一系列 siRNA 结合纳米笼。钯纳米笼在细胞环境中不太稳定，分解是 siRNA 释放机制之一。

在筛选了稳定性和 siRNA 结合能力等纳米笼特征后，在基于 siRNA 介导的绿色荧光蛋白 (GFP) 沉默的测定中对递送特征进行了测试。笼子用于将 siRNA 递送至人类 GFP 表达细胞，以便荧光测量可以确定 siRNA 的成功递送。使用了两种类型的人类细胞系：HeLa 和 U2Os。

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